2.笫二代头孢菌素
第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低, 而对革兰阴性菌的作用较为优异, 表现在:
(l)抗酶性能强 一些革兰阴性菌(如大肠杆菌、奇异变形杆菌等)易对第一代头孢菌素耐药 。 第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效 。
(2)抗菌谱广 第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大, 对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用 。
第二代头孢菌素对假单胞属(铜绿假单胞菌)、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效 。
临床应用的第二代头孢菌素主要品种有头孢孟多、头孢呋辛、头孢替安等 。
3.笫三代头孢菌素
第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代(个别品种相近), 对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越 。
(1)抗菌谱扩大 第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大, 对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效(不同品种药物的抗菌效能不尽相同) 。 对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效 。
(2)耐酶性能强 对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株, 第三代头孢菌素常可有效 。
4.笫四代头孢菌素
第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱, 不能用于控制金黄色葡萄球菌感染 。 近年来发现一些新品种如头孢匹罗(Cefpirome)等, 不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能, 还对葡萄球菌有抗菌作用, 称为第四代头孢菌素 。
关于第一至第四代的划分不仅适用于头孢菌素, 其他的一些β-内酰胺抗生素也可按此分代 。
5. 头霉素类
头霉素类(Cephamycins), 具有头孢菌素的母核, 并在7位C原子上有一个反式的甲氧基, 系由链霉菌(S.lactamdurans)产生的头霉素C(Cephamy-cin C)经半合成改造侧链而制得 。 主要品种有头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦等 。 性质类似头孢菌素, 合并于本节中讨论 。
头霉素类药物对革兰阳性菌的作用显著低于第一代头孢菌素, 对革兰阴性菌作用优异 。 本类药物的耐革兰阴性菌β-内酰胺酶性能强 。 头孢西丁的抗菌谱类似第二代头孢菌素, 其他几种则与苇三代头孢菌素相近本类药物对厌氧菌如脆弱拟旰菌有较强的作用 。
6. 氧头孢类
氧头孢(Oxacephems)的结构类似头孢菌素, 母核中的S原子为O原子所取代, 并在7位C上也有反式甲氧基, 如拉氧头孢, 其性质与头孢菌素近似 。 本类药物对厌氧菌有较强作用 。
7.头孢菌素类的不良反应
(l)过敏反应 头孢菌素可致皮疹、荨麻疹、哮喘、药热、血清病样反应、血管神经性水肿、过敏性休克等 。 头孢菌素的过敏性休克类似青霉素休克反应 。 两类药物间呈现不完全的交叉过敏反应 。 一般地说, 对青霉素过敏者约有10%~30%对头孢菌素过敏, 而对头孢菌素过敏者绝大多数对青霉素过敏, 需要警惕 。
应用头孢菌素时注意:①对青霉素过敏及过敏体质者应慎用, 也曾有个别患者用青霉素不过敏而换用头孢菌素发生过敏 。 ②有的产品在说明书中规定用前皮试, 应参照执行 。 皮试液参考浓度300pg/ml 。 皮试结果的判断按青霉素皮试的规定 。 ③发生过敏性休克可参照青霉素休克同样处理 。
(2)胃肠道反应和菌群失调 多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应 。 本类药物强力地抑制肠道菌群, 可致菌群失调, 引起维生素B族和K缺乏 。 也可引起二重感染, 如伪膜性肠炎、念珠菌感染等, 尤以第二、三代头孢菌素为甚 。
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